Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione Itinatampok Imahe](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| pangalan ng Produkto | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Mga kasingkahulugan | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(pero-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dione; |
| Cas No | 668270-12-0 |
| Molecular Formula | C25H28N8O2 |
| Molekular na Timbang | 472.542 |
1. Ang Linagliptin(BI-1356) ay isang inhibitor ng DPP-4, isang enzyme na nagpapababa ng incretin hormones na glucagon-like peptide-1 (GLP-1) at glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 Ang ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione ay isang novel potent at selective dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor na may potensyal na gamitin sa paggamot ng type 2 diabetes.
Ang Linagliptin intermediate CAS 3355-28-0 ng aming pabrika, mature na teknolohiya, matatag na output, kalidad ng kasiguruhan.
Katayuan ng Imbentaryo : May Stock.
Kung ikaw ay interesado sa aming mga produkto o may anumang mga katanungan, mangyaring huwag mag-atubiling makipag-ugnay sa amin!
Ang mga produkto sa ilalim ng patent ay inaalok para sa layunin ng R&D lamang.
Gamitin: Ito ay isang makapangyarihan, pumipili na DPP-4 na inhibitor na may IC50 na halaga na 1 nM.
Sa pag-aaral sa vitro: Pinipigilan ng Ligagliptin ang aktibidad ng DPP-4 sa vitro sa ilang mga independiyenteng eksperimento na may mga halaga ng IC50 na 0.4,0.5,0.9 at 1.1nM (ibig sabihin IC50, humigit-kumulang 1nM).Ang IC50 ng pagsugpo sa FAP sa pamamagitan ng liagliptin ay 89 nM (mga 90-tiklop na selectivity na nauugnay sa DPP-4).
Sa pananaliksik sa vivo: Sa mga lalaking Wistar na daga, Beagle dog at rhesus monkey, ang xanthine linagliptin ay ipinakita na isang mahusay, matibay at makapangyarihang DPP-4 inhibitor na may> 7 h> 70% / kg pagkatapos ng 1 mg ng oral administration.Oral administration ng ritagliptin sa db / db mice nag-iisa, 45 min bago ang oral glucose tolerance test, depende sa dosis na binawasan ang plasma glucose shift mula 0.1mg / kg (15% inhibition) hanggang 1mg / kg (66% inhibition) [1] .Ang Ligagliptin (3 at 10mg / kg) na nakasalalay sa dosis ay humadlang sa DPP-4 enzyme sa plasma sa loob ng 30 min pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot.Ang Ligagliptin (1 mg / kg, po) ay makabuluhang nagbawas ng glucose offset ng halos 50% [2].Ang oral administration ng DPP-4 inhibitor ligagliptin (3mg / kg, oral administration) ay malakas na nabawasan ang aktibidad ng DPP-4, nagpapatatag ng aktibong GLP-1 sa mga talamak na sugat, at pinahusay na paggaling sa ob / ob mice.Sa ika-10 araw pagkatapos ng pinsala, ang mga daga na ginagamot ng liagliptin ay nagpakita ng karamihan sa mga epithelialized na sugat, na nailalarawan sa kawalan ng mga neutrophil.
Dokumento: Natuklasan at nasuri ang isang bagong kemikal na klase ng mga makapangyarihang DPP-4 na inhibitor na may istrukturang hinango mula sa xanthine scaffold para sa paggamot ng type 2 diabetes.Ang sistematikong mga pagkakaiba-iba ng istruktura ay humantong sa 1 (BI 1356), isang napakalakas, pumipili, matagal na kumikilos, at oral na aktibong DPP-4 na inhibitor na nagpapakita ng malaking pagbaba ng glucose sa dugo sa iba't ibang uri ng hayop.1 ay kasalukuyang sumasailalim sa clinical phase IIb na mga pagsubok at may hawak na potensyal para sa isang beses araw-araw na paggamot ng mga type 2 na diabetic.
